風邪や細菌感染に伴う激しい痛みの背景には、体内で過剰に産生されるプロスタグランジンという物質が存在します。ロキソニンをはじめとするNSAIDs（非ステロイド性抗炎症薬）は、このプロスタグランジンの合成を促す酵素「シクロオキシゲナーゼ（COX）」を阻害することで、強力な消炎・鎮痛作用を発揮します。
効果の発現時間に関しても、プロドラッグならではの優れた特徴が見られます。通常、服用後15分から30分程度で成分が体内に吸収され始め、およそ1時間から2時間で血中濃度がピークに達します。この素早い立ち上がりこそが、一般的な解熱鎮痛薬の中でも本剤が選ばれ続ける大きな理由です。
